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Von Krampfadern mit Guards

Von Krampfadern mit Guards The invention relates to a device for photodynamic therapy and/or for Cluster-Lampe mit einer Anzahl von der Basis von Krampfadern.


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Use of a safe and effective amount of an alphaAdrenorezeptoragonistverbindung according to any one of the preceding claims for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of nasal congestion associated with allergies, colds, and other nasal disorders, sequelae of mucosal congestion, certain cardiovascular disorders, respiratory diseases, ocular diseases, migraine, and other gastrointestinal disorders, diseases and disorders associated with the Sympathikusnervensystemaktivität, the pain associated with various diseases, drug abuse, diseases and disorders where vasoconstriction passed for the benefit of, and neurological diseases and disorders.

Diese Von Krampfadern mit Guards betrifft bestimmte substituierte 2-Imidazolinamino indol-Verbindungen. This invention relates to certain substituted 2-Imidazolinamino indole compounds.

Von den Verbindungen wurde gefunden, dass sie alphaAdrenoakzeptor-Agonisten darstellen und dass sie bei der Behandlung von durch alphaAdrenorezeptoren modulierten Störungen verwendbar sind, von Krampfadern mit Guards. Of the compounds was found that they represent alpha-2 agonists Adrenoakzeptor and that they are useful in the treatment of modulated by alpha-2 adrenoceptors disorders.

Therapeutische Indikationen von alphaAdrenorezeptor-Agonisten sind in von Krampfadern mit Guards Literatur diskutiert worden: Therapeutic indications of alpha-2 adrenoceptor agonists have been discussed in the literature: Juni ; US Patent No. Many compounds that are related to those of the present invention in terms of structure, however, do not provide the activity and specificity, which is desirable when treated by alpha-2 adrenoceptors modulated interference be.

Die Verbindungen werden dargestellt als myotonolytisch und anti-hypertensiv nützliche Mittel. The compounds are represented as myotonolytisch and anti-hypertensive agents useful. So wurde zum Beispiel bei vielen Verbindungen, von denen beobachtet wurde, dass sie wirksame nasale Abschwellmittel darstellen, gefunden, dass sie in systemisch wirksamen Dosen häufig unerwünschte Nebeneffekte wie zum Beispiel das Verursachen von Bluthochdruck und Von Krampfadern mit Guards aufweisen.

Thus, for example, many compounds was observed by those that they Fußball mit Krampfadern effective nasal decongestant, found that they often have in systemically active doses undesirable side effects such as causing hypertension and Hyposomnie.

Es existiert eine Notwendigkeit für neue Medikamente, die Abhilfe bei Nasenverstopfung bieten, ohne dass sie diese unerwünschten Nebeneffekte verursachen. There is a need for new drugs that provide remedy for nasal congestion without causing these undesirable side effects. Es ist eine Aufgabe der Erfindung, von Krampfadern mit Guards, Verbindungen und Zusammensetzungen bereit zu stellen, die bei der Behandlung von durch alphaAdrenorezeptoren modulierten Störungen verwendbar sind.

It is von Krampfadern mit Guards object of the invention to Wunden, Schmerzen zu lindern compounds and compositions which are useful in the treatment of modulated by alpha-2 adrenoceptors disorders. Es ist eine Aufgabe dieser Erfindung, neue Verbindungen zur Verfügung zu stellen, die eine beträchtliche Aktivität bei der Vorbeugung oder Behandlung von Nasenverstopfung, Mittelohrentzündung und Sinusitis ohne unerwünschte Nebeneffekte bieten.

It is an object of this invention to provide new compounds which provide a substantial activity in preventing or treating nasal congestion, otitis media, and sinusitis, without undesired side effects. It is also an object of this invention to provide novel compounds for the treatment of diseases and disorders associated with the Sympathikusnervensystemaktivität, including prostate hypertrophy, cardiovascular disorders comprising myocardial ischemia, cardiac reperfusion injury, angina, arrhythmia, heart failure and high blood pressure to provide.

It is also an object of this von Krampfadern mit Guards to provide novel compounds von Krampfadern mit Guards the treatment of eye diseases, such as eye-hypertension, glaucoma, hyperemia, conjunctivitis and uveitis to provide.

Es ist ebenfalls eine Aufgabe dieser Erfindung, neue Verbindungen zur Behandlung von gastrointestinalen Störungen, wie zum Beispiel Diarrhöe, Reizdarm, Hyperchlorhydrie Hyperazidität und Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür Ulkus zur Verfügung zu stellen. It is also an object of this invention to provide novel compounds for the treatment of gastrointestinal disorders to provide such as diarrhea, irritable bowel syndrome, hyperchlorhydria hyperacidity and peptic ulcer ulcer is available.

Es ist ebenfalls eine Aufgabe dieser Erfindung, neue Verbindungen zur Behandlung von Migräne zur Verfügung zu stellen. It is also an object of this invention to provide novel compounds for the treatment of migraine available. This invention relates to compounds of claim 1. As described herein means "alkanyl" means a saturated hydrocarbon with a straight or branched chain, von Krampfadern mit Guards, unsubstituted or substituted. As described herein, means "alkenyl" means a hydrocarbon substituent with one double bond, straight or branched chain, unsubstituted or substituted.

As described herein means "alkylthio" means a substituent having the structure QA, wherein Q is alkanyl or alkenyl. As described herein means "alkoxy" means a substituent having the structure QO- where Q is alkanyl or alkenyl.

As described herein means "alkylamino" means a substituent having the structure Q-NH- where Q is alkanyl or alkenyl. As described herein means "dialkylamino" means a substituent having the structure Q 1 -N Q 2 - where each Q is alkanyl or alkenyl unbhängig.

Septemberdie hierin durch Bezugnahme aufgenommen ist. Bevorzugte von Krampfadern mit Guards Salze beinhalten Halogenide, Sulfonate, Carboxylate, Phosphate und dergleichen.

Eindeutig in Erwägung gezogen sind in solchen Salzen Additionssalze, die ein optisches Zentrum bereit stellen können, wo einst keines war. Zum Beispiel kann ein chirales Weinsäuresalz aus den Verbindungen der Erfindung hergestellt werden, diese Definition umfasst solche chiralen Salze. A "pharmaceutically acceptable salt" is an at any acidic. Eg, von Krampfadern mit Guards, carboxyl group formed cationic salt, or at any basic.

Eg, amino group anionic salt formed. Preferred cationic salts include the alkali metal salts such as sodium and potassiumalkaline earth metal such as magnesium and calcium and organic salts.

Preferred anionic salts include halides, sulfonates, von Krampfadern mit Guards, carboxylates, phosphates, and the like. For example, can a chiral tartaric acid salt prepared from the compounds of the invention, this definition includes such chiral salts. Die Verbindungen der Erfindung sind ausreichend basisch, um Säure-Additionssalze zu bilden.

The compounds of the invention are sufficiently basic to form acid-addition salts, von Krampfadern mit Guards. Die Verbindungen sind sowohl in der freien Basenform als auch der Form des Säure-Additionssalze verwendbar, und beide Von Krampfadern mit Guards liegen innerhalb des Bereichs der Erfindung.

The compounds are useful both in the free base form and the form of acid-addition salts, and both forms are within the scope of the invention. The acid-addition salts are in some cases the more convenient von Krampfadern mit Guards for use. In practice, the use of the salt form already comes right to the use of the base form of the drug. Säuren, die verwendet werden, um Säure-Additionssalze herzustellen, beinhalten vorzugsweise solche, die, wenn mit der freien Base kombiniert, medizinisch akzeptable Salze erzeugen.

Acids used to prepare acid-addition salts preferably include those which produce, when combined with the free base form, medically acceptable salts. These salts have anions that relatively safe with respect to in medicinal doses Thrombophlebitis, Krampfadern the salts of the animal organism, such as, for example a mammal, such that the free base inherent advantageous properties not be made by any of the anions of the acid attributable to side effects to naught.

Include examples of suitable acid addition salts include, but are not limited to, hydrochloride, hydrobromide, hydroiodide, sulfate, bisulfate, acetate, trifluoroacetate, nitrate, maleate, citrate, fumarate, format, stearate, succinate, von Krampfadern mit Guards, Mallat, malonate, adipate, glutarate, lactatepropionate, Butrat, von Krampfadern mit Guards, tartrate, methanesulfonate, trifluoromethanesulfonate, p-toluenesulfonate, dodecyl sulfate, cyclohexanesulfamate, and the like.

Andere geeignete, medizinisch akzeptable Salze innerhalb des Schutzbereichs der Erfindung sind jedoch solche, die von anderen Mineralsäuren und organischen Säuren abgeleitet sind. However, other suitable, medically acceptable salts within the scope of the invention are those derived from other mineral acids and organic acids. Die Säure-Additionssalze der Grundverbindungen werden durch unterschiedliche Verfahren hergestellt. The acid-addition salts of the basic compounds are prepared by different methods.

So kann beispielsweise die freie Base in einer wässrigen Alkohollösung gelöst werden, die die geeignete Säure enthält, und das Salz wird durch Verdampfen der Lösung isoliert.

For example, the free base is dissolved in an aqueous alcohol solution containing the appropriate acid and the salt is isolated by evaporation of the solution. Alternativ können sie hergestellt werden durch Reaktion der freien Base mit einer Säure in einem organischen Lösungsmittel, so dass das Salz direkt ausfällt. Alternatively, they may be prepared by reaction of the free base with an acid in an organic solvent so that the salt separates directly. In Fällen, in denen das Ausfällen des Salzes schwierig ist, kann es mit einem zweiten organischen Lösungsmittel gefällt oder kann durch Konzentrierung der Lösung erhalten werden.

In cases in which the precipitation of the salt is difficult, it can be precipitated with a second organic solvent, or can be obtained by von Krampfadern mit Guards of the solution. Obwohl medizinisch akzeptable Salze der Basisverbindungen bevorzugt sind, fallen alle Säure-Additionssalze in den Schutzbereich der Erfindung.

Although medically acceptable salts of the basic compounds are preferred, all acid addition salts fall within the scope of the invention. Alle Säure-Additionssalze sind als Quellen der freien Basenform verwendbar, sogar dann, wenn das spezielle Salz per se nur als Zwischenprodukt gewünscht ist.

All acid-addition salts are useful as sources of the free base form even if the particular salt per se is desired only as an intermediate product. So sind zum Beispiel, wenn das Salz lediglich zum Zweck der Reinigung oder Identifikation gebildet wird, oder wenn es als Zwischenprodukt bei der Herstellung eines medizinisch akzeptablen Salzes durch Ionenaustauschverfahren verwendet wird, diese Salze eindeutig als Teil dieser Erfindung zu betrachten.

Thus, for example, when the salt is formed only for purposes of purification or identification, or when it is used as intermediate in preparing a medicinally acceptable salt by ion exchange procedures, von Krampfadern mit Guards, these salts are clearly to be regarded as part of this invention.

A "biohydrolyzable ester" refers to an ester of the compound of the invention which can von Krampfadern mit Guards readily converted by a mammal to yield an active compound of the invention. Natürlich kann ein Additionssalz ein optisches Zentrum zur Verfügung stellen, wo einst keines war. Of course, an addition salt may provide an optical center as well, where once was none.

For example, a chiral tartrate may be prepared from the compounds of the invention, and this definition includes such chiral salts. Es ist den Fachleuten klar, dass die Offenbarung der racemischen Mischung allein jedwede Enantiomere darin offenbart, von Krampfadern mit Guards. It is clear to those of skill that the disclosure of the racemic mixture alone discloses any enantiomers therein.

Auf diese Weise wird durch eine Offenbarung mehr als eine Verbindung gelehrt. In this way, more than one compound is taught by revelation.

As used herein, "animal", "mammals", meaning "including people". Der Fachmann wird einsehen, dass in bestimmten Verbindungen der Erfindung tautomere Formen existieren. Those skilled in the art will appreciate that in certain compounds of the invention tautomeric forms exist.

Auf diese Weise offenbart in dieser Beschreibung die Offenbarung einer tautomeren Form jedes und alle Tautomeren. In this manner disclosed in this specification, the disclosure of a tautomeric form, any and all tautomers.

Zum Beispiel ist klar, dass For example, it is clear that lediglich zwei Formen darstellen und repräsentiert sein können als represent only two shapes and can be represented as. Obwohl die Darstellungsart II durchweg in den Beschreibungen benutzt wird. Although the representation type II is consistently used in the descriptions. In ähnlicher Weise ist es klar, dass, wenn die 2-Iminoimidazolidinyl-Form des Moleküls gezeigt wird, die 2-Imidazolinylamino-Form dieses Moleküls, obwohl nicht speziell gezeigt, mitumfasst ist.

Similarly, it is clear that when the 2-Iminoimidazolidinyl form of the molecule is shown, the 2-imidazolinylamino form of that molecule, although is not specifically shown, encompassed. Die Darstellung spezieller geschützter Formen und anderer Derivate der Verbindungen der Formel I ist nicht beschränkend gedacht. The presentation of specific protected forms and other derivatives of the compounds of formula I is not intended to be limiting. Die Anwendung anderer nützlicher Schutzgruppen, von Krampfadern mit Guards, Salzformen, etc.

The application of other useful protecting groups, salt forms, etc. Wie oben definiert und hierin verwendet, können Substituentengruppen selbst substituiert sein. As defined above and as used herein, substituent groups may themselves be substituted.

Eine solche Substitution kann mit einem oder mehreren Substituenten erfolgen. Such substitution may be with one or more substituents. Solche Substituenten beinhalten solche, die in C, von Krampfadern mit Guards. Leo, Substituent Constants for Correlation Analysis in Chemistry and Biology aufgeführt sind, von Krampfadern mit Guards, was hierin durch Bezugnahme aufgenommen wird.

Such substituents include those listed in C. Leo, substituent Constants for Correlation Analysis in Chemistry and Biologywhich is incorporated herein by reference. Piperidinyl, Morpholinyl, Pyrrolidinyl, etc.


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